fluanxol® depot

Lundbeck México, S.A. de C.V.
Insurgentes Sur 1605, Piso 28 de Torre Mural
Col. San José Insurgentes
03900 México, D.F.
Tel. + 52 55 50 62 69 00
Fax + 52 55 50 62 69 35
Información para prescribir amplia
FLUANXOL® DEPOT
Flupentixol
Solución inyectable
1. DENOMINACIÓN DISTINTIVA: Fluanxol® Depot
2. DENOMINACIÓN GENÉRICA: Flupentixol
3. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Solución inyectable:
Cada ampolleta contiene:
Cis (z)-decanoato de flupentixol
Vehículo cbp
20 mg
1 ml
50 mg
0.5 ml
100 mg
1 ml
4. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ANTIPSICÓTICO
Para el tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas con síntomas
como alucinaciones, ilusiones paranoicas y trastornos del pensamiento acompañadas
de apatía, anergia, aislamiento y especialmente cuando el cumplimiento del tratamiento
es un problema.
5. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
El decanoato de cis(z)-flupentixol, es un profármaco que libera el fármaco activo en el
organismo. El profármaco se disuelve en viscóleo y se aplica por inyección
intramuscular. En el momento de ser inyectado, el vehículo oleoso se dispersa
separándose en pequeñas gotitas. El decanoato se libera del aceite por difusión y es
hidrolizado inmediatamente, o bien se distribuye hasta cierto punto y posteriormente se
hidroliza.
Tras la administración repetida del decanoato de cis(z)-flupentixol en viscóleo a los
pacientes, las curvas de concentración sérica se mantienen uniformes. La
concentración sérica máxima de cis(z)-flupentixol en los pacientes se alcanza al final de
la primera semana después de la inyección. Teniendo una vida media estimada de tres
semanas (lo que refleja su liberación depot), se logran condiciones estables después de
su administración repetida durante aproximadamente tres meses. Debido a la
abundante adhesión del cis(z)-flupentixol a los tejidos, el aparente volumen de
distribución se ha calculado cercano a 14.1 L/Kg. La principal excreción se da en heces,
que no es producto de una absorción deficiente sino que depende de la excreción biliar.
El efecto antipsicótico del Flupentixol está relacionado con el efecto bloqueador de
receptores de dopamina, pero es posible que el bloqueo de receptores de 5-HT2
contribuya también al efecto antipsicótico. En todos los estudios de comportamiento
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llevados a cabo con Flupentixol, este fármaco ha demostrado ser un neuroléptico
potente a dosis bajas. Los estudios farmacológicos han demostrado claramente que el
decanoato de Flupentixol en viscóleo produce un efecto neuroléptico prolongado.
Además de esto, la cantidad de fármaco activo necesaria para mantener un cierto
efecto por periodos prolongados, es considerablemente menor con la preparación
depot, que por medio de la administración oral diaria de Flupentixol. El Flupentixol depot
es especialmente adecuado para el tratamiento de pacientes psicóticos. Alivia síntomas
psicóticos como: alucinaciones, ilusiones paranoicas, y los trastornos del pensamiento.
El efecto antipsicótico aumenta al incrementar las dosis. Fluanxol® Depot tiene
propiedades deshinibidoras (antiautístico y activante) y eleva el estado de ánimo, lo que
provoca que los pacientes apáticos, retraídos y poco motivados estén más alerta,
cooperadores y que busquen el contacto social más activamente. La aceptación es alta
y los pacientes a los que se les mantiene con inyecciones depot administradas en
intervalos de 2-4 semanas, muestran menos recaídas y requieren menor dosis que si el
medicamento se administra por vía oral.
6. CONTRAINDICACIONES
Intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos; estados comatosos. No se
recomienda en caso de pacientes excitables o hiperactivos, ya que su efecto activador
puede conducir a que se excedan estas características.
7. PRECAUCIONES GENERALES
Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; se
deberá usar con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo,
enfermedades hepáticas y cardiovasculares.
Si el paciente ha sido tratado previamente con otros neurolépticos, estos deberán
retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración, tienen
que evaluarse periódicamente.
8. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
La administración de Flupentixol está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
No se han reportado efectos teratogénicos, mutagénicos ni sobre la fertilidad.
9. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Pueden presentarse síntomas extrapiramidales, especialmente durante la primera etapa
del tratamiento. En la mayoría de los casos, las reacciones colaterales pueden
controlarse adecuadamente mediante la disminución de la dosis y/o el uso de fármacos
antiparkinsonianos.
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No se recomienda el uso profiláctico rutinario de fármacos antiparkinsonianos. En
disquinesias tardías, muy ocasionalmente. En pacientes con tratamiento a largo plazo
los antiparkinsonianos no alivian estos síntomas. En estos casos, se recomienda
disminuir la dosis, o de ser posible, interrumpir el tratamiento.
Otros efectos secundarios incluyen insomnio transitorio, especialmente cuando al
paciente se le cambia de neurolépticos sedantes. En algunos pacientes, las dosis
elevadas pueden tener un efecto sedante. Hiperprolactinemia, discrasias sanguíneas,
hipotensión postural.
10. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El Fluanxol® Depot puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los
barbitúricos y otros depresores del SNC. No debe administrarse en forma simultánea
con guanetidina o compuestos de acción similar, ya que los neurolépticos pueden
bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos. El Fluanxol® Depot puede
reducir la acción de la levodopa y de los fármacos adrenérgicos, y el uso simultáneo de
la metoclopramida y la piperacina aumentan el riesgo de presentación de síntomas
extrapiramidales.
11. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LAS PRUEBAS DE
LABORATORIO
El empleo de Fluanxol® Depot puede dar lugar a alteraciones ligeras y transitorias en
las pruebas de funcionamiento hepático.
12. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Hasta el momento no se han registrado efectos carcinogénicos con el Flupentixol. El
Fluanxol® Depot debe utilizarse con cautela en pacientes que sufren trastornos
convulsivos, o enfermedades hepáticas o cardiovasculares avanzadas. Si el paciente
ha sido previamente tratado con neurolépticos de efecto sedante, estos últimos deben
ser retirados gradualmente. Los pacientes sujetos a terapias largas y en particular dosis
elevadas, deben vigilarse cuidadosamente y evaluarse periódicamente para determinar
si es posible disminuir la dosis de mantenimiento.
13. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
En el tratamiento de mantenimiento, el rango de dosis normalmente es de 20-40 mg (12 ml), cada 2 a 4 semanas. Algunos pacientes podrán requerir dosis más altas, o
intervalos entre las inyecciones más cortos. La tolerabilidad local es buena. La dosis y
el intervalo entre inyecciones deberá ajustarse individualmente de acuerdo con la
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respuesta terapéutica. Cuando cambie de Fluanxol® oral a tratamiento de
mantenimiento con Fluanxol® Depot, habrá de utilizarse la siguiente guía:
1 mg de Fluanxol® oral al día x 4 = mg de Fluanxol® Depot IM cada 2 semanas
El Fluanxol® oral debe continuarse durante la primera semana después de la primera
inyección pero en menor dosis. Las dosis subsecuentes e intervalos entre las
inyecciones deben ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente.
Vía de administración: Intramuscular.
14. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL
La sintomatología puede comprender somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales,
choque, hipotensión, convulsiones o pérdida de la temperatura corporal. La
sobredosificación debe tratarse con fármacos antiparkinsonianos anticolinégicos si se
presentan síntomas extrapiramidales. Con benzodiacepinas, si se presenta agitación o
excitación. Con noradrenalina en solución salina intravenosa si el paciente está
chocado. No debe utilizarse adrenalina, ya que puede resultar mayor hipotensión
arterial.
Advertencias especiales:
El síndrome neuroléptico maligno (SNM) es una complicación rara pero potencialmente
fatal del uso de fármacos neurolépticos. Sus características más importantes son:
hipotermia, rigidez muscular y fluctuación de la consciencia, además de disfunción
autonómica (presión sanguínea lábil, taquicardia, diaforesis). Junto con el uso inmediato
del medicamento neuroléptico, es vital la utilización de medidas de sostén general y/o
tratamiento sintomático.
15. PRESENTACIONES
Caja con una o dos ampolletas de
Caja con una o dos ampolletas de
Caja con una o dos ampolletas de
1 ml con
0.5 ml con
1 ml con
20
50
100
mg/ml
mg/ml
mg/ml
16. RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 25°C. Protéjase de la luz.
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17. LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la
solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Dosis: La que el médico señale.
18. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO
Lundbeck México S.A. de C.V.
Planta:
Av. Gavilán 153
Col. Guadalupe del Moral
09360 México, D.F.
Tel. 50 62 06 70
Oficinas:
Av. Insurgentes Sur 1605 Piso 28 Torre Mural
Col. San José Insurgentes
03900 México, D.F.
Tel. 50 62 69 00
19. NÚMERO DE REGISTRO
AUTORIZACIÓN DE LA IPP
DEL
MEDICAMENTO
Y
Reg. No. 463M96 SSA IV
Número de autorización de la IPP: JEAR-06350122080012/RM 2006
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NÚMERO
DE